【關鍵字】藥品說明書;羥色胺;活性;病人;抑制劑;曲美
【 全 文 】
【別名】西布曲明 ， 曲美
【藥理作用】 本品在結構上與苯遭受胺類似，但是其性質不同。本品呈劑量依賴性抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取。本品作為減肥藥，明顯的不存在苯丙胺那樣濫用的可能性。它原發的和繼發的胺代謝物是藥理學上的活性物質。因此，認為本品是通過抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取引起飽滿感的增強和產生熱量的自然過程。它的藥理活性并非由于增加神經細胞對5-羥色胺的釋放，而是抑制它的再攝取，這是它與右芬氟拉明的區別。右芬氟拉明是引起多巴胺和去甲腎上腺素的釋放。本品口服后被迅速吸收，不經過肝臟廣泛的首過代謝，主要經CYP3A4形成2個活性代謝產物，本品的治療活性，也主要歸因于兩個去甲基的代謝活性產物。 本品在肝臟中代謝成活性代謝物，而失活后的代謝產物，大部分（77%）由尿中排出。輕到中度肝臟或腎臟功能損害的病人應用本品不須要調整劑量，而嚴重肝腎功能損害的病人禁用本品。
【適應癥】 肥胖癥。
【用法用量】 口服，1次/d，起始劑量為10mg。在早上伴隨或不伴隨早餐服用。如果服用本品4周，體重未見降低，劑量可增加到15mg，但不宜超過15mg。如果病人不能耐受10mg的起始劑量，應當減少到5mg起始。應用本品應當結合低熱量的飲食，使體重降低并維持較低體重。
【不良反應】 最常見的不良反應包括頭痛（30%）、口干（17%）、厭食（13%）、便秘（12%）和失眠（11%）。在臨床試驗中觀察到，伴隨本品的應用，平均收縮壓和舒張壓約平均增高0.1~0.3kPa，而心率平均增加4~%次/min。應用本品未見有些減肥藥相關的罕見的但能致命的副作用--肺動脈高壓。
【注意事項】患有厭食癥的病人和正在服用中樞性食欲抑制劑者飄浮和本品。有冠心病、心律失常、中風史、充血性心衰或不能控制的高血壓病人不宜使用本品。有上述病史的病人必須使用本品時，應當密切觀察，監護其血壓和心率。如果發現異常，應減量或停藥。因為本品可引起瞳孔擴大，患狹角性青光眼的病人慎用本品。 像其他減肥藥一樣，本品是一種中樞性物質，對有其他藥物依賴或濫用史者特別注意。 本品被列為妊娠C類藥品。還不清楚它或它的活性代謝產物是否分泌入人的乳汁中，因此，正在哺乳的母親不宜使用本品。 已有報告稱5-羥色胺再報取抑制劑（如氟西汀）與單胺氧化酶抑制劑之間有嚴重的，有時是致命的相互作用。本品的使用者應禁忌用胺氧化酶抑制劑，而且兩種藥不應在兩周內互相交替使用。 還有報告，5-羥色胺再攝取抑制劑與曲坦（triptan)類抗偏頭痛藥物、二氫麥角胺、度冷丁、芬太尼、美沙芬、碳酸鋰和色胺酸也有相互作用，不宜同時使用。而且，那些對5-羥色胺活性有影響的藥物如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑、三環類抗抑郁藥、安非他酮、mirtazapine、萘法唑酮、曲唑酮、文拉發新也不宜同時使用。
【規格】 膠囊膠：每粒含本品5mg、10mg或15mg。