【關鍵字】藥品說明書;鹽酸;索尼;受體;劑量;鹽酸莫索尼定
【 全 文 】
【別名】鹽酸莫索尼定片,莫索尼定
【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動力學】
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
【適應癥】輕、中度原發性高血壓
【用法與用量】
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應】
治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
【禁忌癥】1. 病竇綜合癥2. II和III度竇房或房室傳導阻滯3. 心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴重心律失常5. 嚴重心功能不全6. 不穩定型心絞痛7. 嚴重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
【注意事項】
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。
【規格】0.2mg
【 全 文 】
【別名】鹽酸莫索尼定片,莫索尼定
【外文名】Moxonidine Hydrochloride Tablets
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動力學】
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
【適應癥】輕、中度原發性高血壓
【用法與用量】
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。若不能達到預期效果，可在三周內將劑量調至每日0.4mg，早晨服用或早晚各0.2mg。單次劑量不得超過0.4mg或日劑量不超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
【不良反應】
治療開始時可出現口干、疲乏和頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力感等。極少產生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
【禁忌癥】1. 病竇綜合癥2. II和III度竇房或房室傳導阻滯3. 心動過緩，休息狀態下脈搏在每分鐘50以下4. 嚴重心律失常5. 嚴重心功能不全6. 不穩定型心絞痛7. 嚴重肝病8. 中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）9. 血管神經性水腫10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等
【注意事項】
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監控其降壓效果。
2. 對本品過敏時應停藥。
3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。
4. 與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。
5.盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】16歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
【藥物相互作用】
1. 與β阻斷劑合用時，開始時即產生降壓，然后有較強的反跳現象出現。
2. 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。
3. 與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。
【規格】0.2mg