【關鍵字】藥品說明書;注射;酚妥拉明;分鐘;靜脈;注射用甲磺酸酚妥拉明
【 全 文 】
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【藥理毒理】
甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2)，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當于人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現為胎鼠輕度發育和骨骼成熟遲緩；口服相當于人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現著床率降低。兔子服用相當于人類常用劑量20倍的藥物時，未發現影響胚胎或胎兔的發育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學】肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射后, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應癥】嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。嗜鉻細胞瘤的診斷。（酚妥拉明試驗）預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。
【用法和用量】
成人常用量：
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應陰性, 再給5mg ,如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。
（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。
（3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg ，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
（4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg 。
兒童常用量：
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內注射3mg 。
（2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時可重復;術時靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
【不良反應】
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
【禁忌癥】1. 嚴重動脈硬化2. 嚴重腎功能不全3. 胃炎或胃潰瘍4. 對本品過敏者。
【注意事項】
1. 有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2. 進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內每30秒鐘、以后7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射后30－45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高；3. 與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
【藥物過量】藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
【規格】10mg。
【 全 文 】
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末
【藥理毒理】
甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2)，能拮抗血液循環中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力; 拮抗兒茶酚胺效應，用于診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；能降低外周血管阻力，使心臟后負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。妊娠的大鼠口服相當于人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現為胎鼠輕度發育和骨骼成熟遲緩；口服相當于人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現著床率降低。兔子服用相當于人類常用劑量20倍的藥物時，未發現影響胚胎或胎兔的發育。在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。
【藥代動力學】肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30－45分鐘；靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15－30分鐘。靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。靜脈注射后, 一次給藥量的13%以原形自尿排出。
【適應癥】嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。嗜鉻細胞瘤的診斷。（酚妥拉明試驗）預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。心力衰竭時減輕心臟負荷。
【用法和用量】
成人常用量：
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg ,若反應陰性, 再給5mg ,如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。
（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg 靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg 加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。
（3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg ，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg ，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。
（4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg 。
兒童常用量：
（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 ，或肌內注射3mg 。
（2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2 ,必要時可重復;術時靜脈注射1mg ，亦可按體重0.1mg/kg 或按體表面積3mg/m2 。
【不良反應】
較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
【禁忌癥】1. 嚴重動脈硬化2. 嚴重腎功能不全3. 胃炎或胃潰瘍4. 對本品過敏者。
【注意事項】
1. 有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。
2. 進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內每30秒鐘、以后7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射后30－45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。
3. 心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。
【藥物相互作用】1. 與擬交感胺類藥物合用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；2. 與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高；3. 與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。
【藥物過量】藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。
【規格】10mg。