【關鍵字】藥品說明書;降壓;小時;作用;一日;米諾地爾片
【 全 文 】
【性狀】本品為白色片。
【藥理毒理】米諾地爾直接擴張小動脈,因而降壓,但具體機制未明。本品不擴張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運動反射,故不發生直立性低血壓。
【藥代動力學】口服易吸收(可達90%)。本品不與血漿蛋白結合。給藥后1小時血中藥物濃度達峰值,此后迅速下降。血漿t1/2為2.8~4.2小時,腎功能障礙時不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應關系。口服一劑后1.5小時內降壓作用開始,最大降壓作用在給藥后2~3小時出現,降壓作用可持續24小時或更長(達75小時),這可能與其較久地儲存于動脈血管平滑肌有關。它在肝內代謝,其代謝物葡萄糖醛酸結合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時本品可被除去。
【適應癥】治療高血壓,為第二或第三線用藥。
【用法用量】
1.成人常用量:口服,開始2.5mg/次,一日兩次,以后每3日將劑量加倍,逐漸增至出現療效,維持量每日10~40 mg,單次或分次服用。最多一日不能超過100 mg。
2.小兒常用量:口服按體重每日0.2mg/kg,一日一次給藥。以后每3日調整劑量,每次每日按體重增加0.1mg/kg,12歲以下一日最多為50mg。維持量按體重一日0.25~1mg/kg,每日單次或分次服用。
【不良反應】
1.反射性交感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅;
2.水鈉潴留引起體重增加、下肢水腫。
3.毛發增生,以臉、臂及背部較著,常在用藥后3~6周內出現,停藥1~6月后消退。為減少這些不良反應宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。
較少見的有:心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴張所致)。
少見的有:過敏反應、皮疹、瘙癢。
【注意事項】
1.下列情況時慎用本品:腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細胞瘤、腎功能障礙。
2.使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高,但繼續治療后下降至用藥前水平。
3.血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高。
4.血細胞計數及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。
5.應用本品時應定時測量血壓、體重。
6.突然停藥可致血壓反跳,故宜逐漸撤藥。
【藥物相互作用】
1.本品與其它降壓藥、硝酸鹽類同用可使降壓作用加重。
2.非甾體抗炎鎮痛藥、擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱。
【規格】2.5mg