【關(guān)鍵字】藥品說明書;血管;受體;抑制;合用;厄貝沙坦
【 全 文 】
【別名】厄貝沙坦片,蘇適,伊貝沙坦
【外文名】Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，能特異性地拮抗AT1受體，對(duì)AT1的拮抗作用大AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
據(jù)國(guó)外資料報(bào)道本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1-1.5小時(shí)，消除半衰期為11-15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細(xì)胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。
【適應(yīng)癥】高血壓病。
【用法用量】口服。推薦起始劑量為0.15g，每日一次。
根據(jù)病情可增至0.3g，每日一次。可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物合用，對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或其它降壓藥物。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。
文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒有顯著性差異。大于1%，但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
【禁忌癥】
·對(duì)本品成分過敏者禁用。
·妊娠和哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
·開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。
·因本品抑制腎素----血管緊張素----醛固酮系統(tǒng)，個(gè)別腎功能不全的敏感患者可能產(chǎn)生腎功能改變，要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化，必要時(shí)減少本品劑量。
·過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【藥物的相互作用】本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無(wú)明顯的相互作用 。但與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時(shí)，應(yīng)避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。
·肝功能不全，輕、中度腎功能不全及老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。
·兒科使用：尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【規(guī)格】0.15g
片劑:75mg,150mg, 300mg.
膠囊劑:50mg/粒.
【 全 文 】
【別名】厄貝沙坦片,蘇適,伊貝沙坦
【外文名】Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，能特異性地拮抗AT1受體，對(duì)AT1的拮抗作用大AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。
據(jù)國(guó)外資料報(bào)道本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60-80%，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1-1.5小時(shí)，消除半衰期為11-15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細(xì)胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。
【適應(yīng)癥】高血壓病。
【用法用量】口服。推薦起始劑量為0.15g，每日一次。
根據(jù)病情可增至0.3g，每日一次。可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物合用，對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或其它降壓藥物。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。
文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒有顯著性差異。大于1%，但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。
【禁忌癥】
·對(duì)本品成分過敏者禁用。
·妊娠和哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
·開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。
·因本品抑制腎素----血管緊張素----醛固酮系統(tǒng)，個(gè)別腎功能不全的敏感患者可能產(chǎn)生腎功能改變，要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化，必要時(shí)減少本品劑量。
·過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
【藥物的相互作用】本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無(wú)明顯的相互作用 。但與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時(shí)，應(yīng)避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。
·肝功能不全，輕、中度腎功能不全及老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。
·兒科使用：尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。
【規(guī)格】0.15g
片劑:75mg,150mg, 300mg.
膠囊劑:50mg/粒.