【關(guān)鍵字】藥品說明書;霉素;感染;功能;患者;愛大霉素
【 全 文 】
【別名】 E-402，89-07，注射用硫酸依替米星
【外文名】etimicin sulfate for injection
【化學(xué)名稱】 O-2-氨基2，3，4，6-四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-［3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ］-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺.5/2硫酸鹽
【藥理作用】 本品為一種新的半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。本品為廣譜抗生素，對大部分 G＋及G－菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
【藥代動力學(xué)】 健康成人一次靜滴100，150，300mg依替米星時，Cmax 分別為11.30，14.60，?19.79mg/L，AUC為21.86，28.55，38.03mg h/L。血清濃度消除的t1/2約為 1.5 h,24 h內(nèi)原形藥物在尿中的排泄量約為80％左右。對健康成人150 mg連續(xù)給藥，bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。7d的給藥周期內(nèi)血藥濃度基本穩(wěn)定，沒有明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結(jié)合率為25％左右。
【適應(yīng)證】 適用于敏感菌所致各種感染，如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創(chuàng)傷、手術(shù)前后感染治療或預(yù)防性用藥。
【用法與用量】 靜脈滴注。成人推薦劑量：對于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀釋于100ml的滅菌生理鹽水或5％葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d,或20 0～300mg溶于5％葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h,qd。療程5～10d，病情嚴(yán)重或敗血癥者可適當(dāng)延長療程，必要時可與β-內(nèi)酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。對于腎功能不良者，原則上不用，必要時應(yīng)調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測血清中依替米星的濃度。
【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)為耳、腎的毒副作用，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN，Cr或ALT，AST，ALP等肝、腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常，藥理和臨床研究均顯示，愛大的耳毒性和前庭毒性均較輕。主要發(fā)生于腎功能不全的患者，劑量過大或過量的患者，主要表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。
【注意事項】①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應(yīng)避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。
【規(guī)格】 粉針劑：50 mg(5萬單位)/瓶，100mg(10萬單位)/瓶。
【 全 文 】
【別名】 E-402，89-07，注射用硫酸依替米星
【外文名】etimicin sulfate for injection
【化學(xué)名稱】 O-2-氨基2，3，4，6-四脫氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-［3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6) ］-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺.5/2硫酸鹽
【藥理作用】 本品為一種新的半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類，其作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。本品為廣譜抗生素，對大部分 G＋及G－菌有良好抗菌作用，尤其對大腸桿菌、克雷白肺炎桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、嗜血流感桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對部分綠膿桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性，對部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金葡菌、大腸桿菌和克雷白肺炎桿菌，其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
【藥代動力學(xué)】 健康成人一次靜滴100，150，300mg依替米星時，Cmax 分別為11.30，14.60，?19.79mg/L，AUC為21.86，28.55，38.03mg h/L。血清濃度消除的t1/2約為 1.5 h,24 h內(nèi)原形藥物在尿中的排泄量約為80％左右。對健康成人150 mg連續(xù)給藥，bid,Cmax=(19.60±2.38)mg/L,AUC=(37.69±6.28)mg.h/L,t1/2β=(1.84±1.49)h。7d的給藥周期內(nèi)血藥濃度基本穩(wěn)定，沒有明顯的積累作用。本品與血清蛋白的結(jié)合率為25％左右。
【適應(yīng)證】 適用于敏感菌所致各種感染，如呼吸道感染包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染包括急性腎盂腎炎、膀胱性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。皮膚軟組織感染包括癤、癰、急性蜂窩組織炎等。創(chuàng)傷、手術(shù)前后感染治療或預(yù)防性用藥。
【用法與用量】 靜脈滴注。成人推薦劑量：對于腎功能正常泌尿系統(tǒng)感染或全身性感染的患者，bid，0.1～ 0.15g/次 ,稀釋于100ml的滅菌生理鹽水或5％葡萄糖注射液中，靜滴，滴注1h。一般療程5～10d,或20 0～300mg溶于5％葡萄糖注射液或滅菌生理鹽水100ml中靜滴1h,qd。療程5～10d，病情嚴(yán)重或敗血癥者可適當(dāng)延長療程，必要時可與β-內(nèi)酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。對于腎功能不良者，原則上不用，必要時應(yīng)調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測血清中依替米星的濃度。
【不良反應(yīng)】 本品不良反應(yīng)為耳、腎的毒副作用，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。個別病例可見BUN，Cr或ALT，AST，ALP等肝、腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常，藥理和臨床研究均顯示，愛大的耳毒性和前庭毒性均較輕。主要發(fā)生于腎功能不全的患者，劑量過大或過量的患者，主要表現(xiàn)為眩暈、耳鳴等，個別患者電測聽力下降，程度均較輕。
【注意事項】①對本品及其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。②在用本品治療過程中仍應(yīng)密切觀察腎功能和第八對顱神經(jīng)功能的變化，尤其是已明確或懷疑有腎功能減退者、大面積燒傷者、老年患者或脫水患者。③本品應(yīng)避免與其他具有潛在耳、腎臟毒性如多粘菌素、其他氨基糖苷類等抗生素、強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。④可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，因此對接受麻醉劑、琥珀膽堿、筒箭毒堿或大量輸入枸櫞酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。
【規(guī)格】 粉針劑：50 mg(5萬單位)/瓶，100mg(10萬單位)/瓶。