生長素釋放激素(growth hormone releasing hormone,GHRHA)由于下丘腦中GHRH的含量極少,致化學提取困難。1982年有人首先從一例患胰腺癌伴發肢端肥大癥患者的癌組織中提取并純化出一種44個氨基酸的肽,它在整體和離體實驗均顯示有促GH分泌的生物活性。1983年,從大鼠下丘腦中提純了GHRH43,這種四十三肽對人的腺垂體也有很強有促GH分泌作用。近年用DNA重組扶得到GHRH40和GHRH44的基因,這些基因已被克隆化,并非酵母系統中傳代和表達,為提供充足與兼價的GHRH開拓了可喜的前景。
產生GHRH的神經元主要分布在下丘腦弓狀核及腹內側核,它們的軸突投射到正中隆起,終止于垂體門脈初級毛細血管旁。GHRH呈脈沖式釋放,從而導致腺垂體的GH分泌也呈現脈沖式。大鼠實驗證明,注射GHRH抗體后,可消除血中GH濃度的脈沖式波動。一般認為,GHRH是GH分泌的經常性調節者,而GHRIH則是在應激刺激GH分泌過多時,才顯著地發揮對GH分泌的抑制作用。GHRH與GHRIH相互配合,共同調節腺垂體GH的分泌。
在腺垂體生長素細胞的膜上有GHRH受體,GHRH與其受體結合后,通過增加內cAMP與Ca2 促進GH釋放。