固體分散體是指高度分散于惰性載體中形成的以團(tuán)體形式存在的分散體系。研究表明,用適當(dāng)?shù)妮d體材料制備固體分散體,可以改善藥物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利用度,實(shí)現(xiàn)藥物高效、速效、長(zhǎng)效化;也可控制藥物靶向釋放。將藥物加工成特定的劑型,用于增加藥物穩(wěn)定性,避免藥物氧化、水解等。固體分散體出現(xiàn)以來的各種實(shí)際應(yīng)用表明,固體分散體的研究對(duì)于制劑的生產(chǎn)和新藥的開發(fā)具有重要的意義。
將難溶性藥物在水溶性載體中形成分子分散體系,可以改善藥物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利用度。而固體分散制劑技術(shù)是將藥物與載體混合制成高度分散的固體分散體的一項(xiàng)新型制劑技術(shù)。固體分散制劑技術(shù)的最早出現(xiàn)于丹麥Ferrossam制藥公司,于1933年首次應(yīng)用脂油性的氫化植物油為基質(zhì),以稀乙醇為冷卻劑制備維生素AD滴九。1956年Bjornssion等開始用水溶性的聚乙二醇(PEG)4000為基質(zhì),植物油為冷卻劑制備苯巴比妥滴丸。但大多數(shù)學(xué)者仍認(rèn)為固體分散技術(shù)是60年代由Sekiguchi(1961年)制備磺胺噻唑(ST)—尿素固體分散物開始逐漸發(fā)展起來的一種新方法。
近年來,固體分散己從增加藥物的溶解性能,提高生物利用度進(jìn)入到緩(控)釋和靶位釋藥研究。人們采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂質(zhì)材料等為載體制備固體分散體,成為緩釋和控釋制劑,大大擴(kuò)展了固體分散技術(shù)的應(yīng)用范圍。固體分散體作為中間劑型,可以根據(jù)需要制成各種不同的制劑,為藥物的劑型改造提供了新的途經(jīng)。因此,該項(xiàng)技術(shù)日益受到研究者和新藥開發(fā)者的重視。