頡頏抑制 competitive inhibition 指酶反應的一種抑制方式。即底物濃度低時抑制劑的作用強,底物濃度高時抑制作用弱的現象。酶E、底
物s、抑制劑I之間的反應:E SES→E 生成物,E+I-→EI,
各自的反應常數為Km、KI,假定E只能與I或S的一方相結合,那么含有抑制劑的反應系統的速度V與底物濃度[S]的關系,服從于萊因韋費-伯克(Lineweaver-Burk)的表示式:
如與不含抑制劑的系統時的同樣的直線([I])=0)進行比較,兩直線在縱軸均以1/V相切,而抑制劑的存在可使直線的斜率增加。反之,對于非頡頏抑制時的反應速度則是:
易區分頡頏抑制與非頡頏抑制。例如:
這里為ADP所抑制,但對ATP是頡頏抑制的,對肌酸是非頡頏抑制。
這種頡頏現象認為是抑制劑與底物各自結合于酶的同一部位或有相互關系的部位引起的,在兩者結合于酶的相互無關系的二點時,則為非頡頏抑制。實際上這種頡頏抑制是由與底物或輔酶結構相類似的抑制劑(丙二酸對琥珀酸脫氫酶的抑制,以及其它代謝頡頏物質的作用等)所表現出來的。