1．學(xué)名、分布、功效 蒜為百合科多生草本植物大蒜Al-lium sativum L.的鱗莖。各地均產(chǎn)，五月葉枯時采挖晾干后即可入藥，其性味辛溫，歸于肺、脾、胃三經(jīng)，具有消腫、解毒、殺蟲、祛痰、利尿的功效。
2．成分 大蒜的抗菌有效萬分現(xiàn)知為大蒜辣素（allicin），存在于揮以油中，含量大約為蒜的1.5%。為黃色有強(qiáng)烈臭味的液體，遇熱、遇堿均失效，但不受稀酸影響。在新鮮大蒜中并無大蒜辣素存在，而是存在其前體，為一種無色無臭的含硫氨基酸稱為蒜氨酸（蒜素原alliin）、在蒜酶(alliinase)的作用下，分解產(chǎn)生蒜辣素和兩個丙烯基二硫化物（dially disulfide），后者為大蒜降低血脂，增加纖溶活性的有效成分。并且還含有一種大蒜制菌素（allistatin）和大蒜配糖體（glucominol）。近來我國從大蒜揮發(fā)油中又提出另一種殺菌成分為二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosul fonate），命名為“大蒜新素”。
3．藥理
（1）抗菌作用：大蒜揮發(fā)油有強(qiáng)大的殺菌作用。其0.5%水溶液能于5分鐘內(nèi)殺死傷寒桿菌。大蒜汁、大蒜浸出液信大蒜辣素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑菌或殺菌作用。紫皮蒜的作用較白皮蒜為強(qiáng)。大蒜制劑phytocdin對青霉素、鏈霉素、氯霉素及金霉素耐藥的細(xì)菌仍敏感。大蒜在液體培養(yǎng)基中對結(jié)核桿菌有抑制作用，遇血清則效力略減。但對鼷鼠的實(shí)驗性結(jié)核病，每日灌服大蒜30-50g/kg，未見療效。大蒜水浸劑（1：1）及所含揮發(fā)性性物質(zhì)在試管內(nèi)對革蘭氏黃癬菌、堇色毛癬菌、白色念珠菌等多種致病真菌均呈較顯著的抗菌作用，體外抑菌試驗證明，合成大蒜新素對白色念珠菌的抑菌濃度為1-125mcg/ml,對紅色隱球菌的抑菌濃度小于0.05-1.0mcg/ml，對隱球菌的抑菌濃度為3.2-125mcg/ml 。天然大蒜新素的抑菌效果與前者相似。大蒜油抑制霉菌的最低濃度有效值為1mcg/ml其抑菌力大致可與二性霉素B相當(dāng)，而毒性則遠(yuǎn)比二性霉毒B為低。0.1%的大蒜注射對羌蟲熱立克次體也有明業(yè)的殺滅作用。
大蒜辣素抗菌作用原理可能是其分子中的氧原子與半胱氨酸結(jié)合，使之不能轉(zhuǎn)變?yōu)殡装彼幔瑥亩绊懥思?xì)菌體內(nèi)重的氧化還原反應(yīng)的進(jìn)行。
大蒜辣素對兔、大鼠感染性及無菌性創(chuàng)傷均有治療作用。對感染性創(chuàng)傷，可使創(chuàng)面灰色變?yōu)槊倒迳摤F(xiàn)象消除，氣味消失，上皮廣泛增生。
（2）抗原蟲和抗滴蟲作用：阿米巴原蟲與5%-15%大蒜水浸混懸液直接接觸后立即失去活力。用直接接觸法和重蒸法實(shí)驗說明，純大蒜汁在試管內(nèi)于15-25分鐘，其揮發(fā)性成分約在90-180分鐘內(nèi)可全部殺死滴蟲。0.5%大蒜濾液5分鐘后即可使陰道滴蟲失去活力。
（3）助消化：大蒜口服，可刺激食欲，通過直接刺激胃黏膜及反射性地引起胃液分泌增加，胃腸蠕動增強(qiáng)。
（4）抗炎：大蒜制菌素對大鼠由甲醛引起的炎癥有抑制作用。
（5）抗腫瘤作用：大蒜液用大蒜粗提物對大鼠腹水肉瘤MIK-III及小鼠艾氏腹水癌的癌細(xì)胞具有抗有絲分裂作用。體外試驗證明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它們間接或直接損傷癌細(xì)胞的遺傳物質(zhì)的載體——染色體的結(jié)構(gòu)。由于染色體的退行性改變從而導(dǎo)致了癌細(xì)胞核的退行性改變，最終引起癌細(xì)胞死亡。人工合成的大蒜油比較，在抑制癌細(xì)胞有絲分裂導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡率增高方面明顯而穩(wěn)定的效果。故初步認(rèn)為，大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。天然蒜油（自大蒜中提取的大蒜油）對肝癌腹水型從實(shí)體型兩種病株有顯著延長小鼠生命作用，腹腔或瘤體內(nèi)注射50-100ml/kg，對動物多種實(shí)體肉瘤均有顯著抑制作用，抑制率為40%-50%。人工合成蒜油注射液對網(wǎng)織細(xì)胞癌有明顯抑制作用，其療效接近消癌芥。經(jīng)天然蒜油治療的小鼠肉癌切片鏡檢發(fā)現(xiàn)對細(xì)胞分裂有抑制作用。各種大蒜制劑對宮頸癌U14、小鼠黑色素及大鼠W-256的敏感性均低，實(shí)驗表明，大蒜制劑與5-Fu、環(huán)磷酰胺合用時不能增加二者的抗癌效果。飼以鮮大蒜之雌性C3H/HeI小鼠，可完全抑制其乳腺癌的發(fā)生，大蒜辣素可能是其活性成分。
（6）對心血管的作用：臨床觀察114例高血壓和動脈粥樣硬化患者，大蒜有顯著的改善作用使收縮壓下降1.1-4.4kpa，舒張壓下降0.5-2.7 kpa，其降壓作用不被切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)或注射阿托品陰斷。麻醉兔、犬靜注大蒜浸劑、麻醉貓靜注大蒜提取液0.05g/kg(相當(dāng)于0.2g大蒜)均有降壓作用.對實(shí)驗性高血壓大,可使收縮壓降低。
（7）對血脂的影響：給飼以膽固醇兔同時每天灌大蒜油（相當(dāng)生藥1g/kg）共16周，結(jié)果表明，可明顯抑制血清總膽固醇，游離和酯化膽固醇進(jìn)行性升高，使游離膽固醇/酯化膽固醇的比值提高，并可顯著降低主動脈和肝臟的膽固醇含量，顯著抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，對由膽固醇引起的動脈粥硬化兔和大鼠分別灌服大蒜汁10ml/kg、大蒜精油20ml/kg，共16周。亦有明顯降血酯及抑制動脈粥樣硬化斑塊的作用。大鼠灌服大蒜精油20mg/kg,每日1次，服藥55天時，與參照組比較，血清膽固醇明顯下降，甘油三酯雖有下降但不顯著，給實(shí)驗性高膽醇血癥，高血液凝固性和主動脈質(zhì)沉積的兔，每天灌服新鮮的大蒜揮發(fā)油（相當(dāng)于生藥1g/kg），共3個月，可明顯抑制飼膽固醇引起的血清膽固醇和血漿纖維蛋白含量升高，全血凝固時間的縮短及動脈脂質(zhì)量的增加。此外，還能使纖維蛋白溶解活性較正常值增加27.6%。主動脈脂質(zhì)含量亦顯著低于正常值。大蒜精油對實(shí)驗性高脂血癥大鼠的血漿纖維蛋白溶解活性也有增加對進(jìn)“脂肪餐”的健康成人，大蒜汁及大蒜油均能顯著地阻止“脂肪餐”引起的血膽固醇增高。小鼠每日灌服大蒜精油4g/kg，共7-9天，對膽固醇和脂肪酸的合成無明顯影響。初步認(rèn)為，大蒜精油有降低作用，可能主要不是通過抑制膽固醇的脂肪酸的合成。
（8）對免疫功能的影響：大蒜注射液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能亦有明顯的促進(jìn)作用病人用大蒜液治療后，發(fā)現(xiàn)淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花結(jié)反應(yīng)均顯著增高。體內(nèi)實(shí)驗證明，大蒜的揮發(fā)性部分能增強(qiáng)小鼠白細(xì)胞吞噬細(xì)菌的能力。因此，大蒜可能對免疫功能有激活作用。
（9）抑制血小板聚集：口服大蒜油，對ADP，膠原、腎上腺素等引起的血小板聚集有抑制作用。口服大蒜也有同樣效果，長期服用，也是防治動脈硬化的方法之一。
（10）降血糖：用大蒜汁喂家兔，能降低血糖，給大鼠喂四氯嘧啶造成糖尿病，服大蒜亦能使動物血糖降低。
（11）其他作用：大蒜乙醇提取物能增強(qiáng)豚鼠離體子宮收縮幅度和頻率，肌張力亦略增加，2mg的大蒜乙醇提取物與0.001單位垂體后葉素的作用相同，此作用可為普魯卡因所拮抗。大蒜提取物亦能增加雌二醇對子宮的興奮作用，如給兔肌注大蒜提取的乙醇和乙酯提取物每只20mg,連用4天，可使尿中17-酮固醇排出量增加。從大蒜提出的蒜制菌素對大鼠甲醛性腳腫脹有抑制作用。
（12）體內(nèi)過程：給小鼠靜注S標(biāo)記的合成大蒜素溶液（0.15%）0.15ml，10分鐘后，測得大蒜素在各組織濃度以肺為最高，以下依次炎心、腸、血液、腦、肌肉、脾及肝。以殺原蟲的作用為指標(biāo)測知大蒜植物殺菌素在內(nèi)服后半小時即出現(xiàn)于血液所破壞，胃液和膽汁可提高其中作用。大蒜素在體內(nèi)代謝很快，靜注入血液10分鐘內(nèi)已大部分變?yōu)樗苄源x產(chǎn)物，很快分布于全身各臟器。最后大部分由尿排出，一部分由糞排出。口服后，各臟器總放射性大多在給藥后4小時達(dá)高峰，8小時含量為高峰的一半。
（13）毒性：用天然或合成大蒜新素給小鼠靜注的LD50為70mg/kg，口服為600mg/kg，用大蒜油給小鼠靜注的LD50為134.9mg/kg，兔注射0.15%大蒜素3ml/kg，每天2次，連續(xù)注射幾周后處死，未觀察到對肝、脾、腎上腺、肺等器官的病理改變。
2．成分 大蒜的抗菌有效萬分現(xiàn)知為大蒜辣素（allicin），存在于揮以油中，含量大約為蒜的1.5%。為黃色有強(qiáng)烈臭味的液體，遇熱、遇堿均失效，但不受稀酸影響。在新鮮大蒜中并無大蒜辣素存在，而是存在其前體，為一種無色無臭的含硫氨基酸稱為蒜氨酸（蒜素原alliin）、在蒜酶(alliinase)的作用下，分解產(chǎn)生蒜辣素和兩個丙烯基二硫化物（dially disulfide），后者為大蒜降低血脂，增加纖溶活性的有效成分。并且還含有一種大蒜制菌素（allistatin）和大蒜配糖體（glucominol）。近來我國從大蒜揮發(fā)油中又提出另一種殺菌成分為二烯丙基硫代磺酸酯（diallyl thiosul fonate），命名為“大蒜新素”。
3．藥理
（1）抗菌作用：大蒜揮發(fā)油有強(qiáng)大的殺菌作用。其0.5%水溶液能于5分鐘內(nèi)殺死傷寒桿菌。大蒜汁、大蒜浸出液信大蒜辣素對葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎雙球菌、白喉桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、結(jié)核桿菌、霍亂弧菌等均有明顯的抑菌或殺菌作用。紫皮蒜的作用較白皮蒜為強(qiáng)。大蒜制劑phytocdin對青霉素、鏈霉素、氯霉素及金霉素耐藥的細(xì)菌仍敏感。大蒜在液體培養(yǎng)基中對結(jié)核桿菌有抑制作用，遇血清則效力略減。但對鼷鼠的實(shí)驗性結(jié)核病，每日灌服大蒜30-50g/kg，未見療效。大蒜水浸劑（1：1）及所含揮發(fā)性性物質(zhì)在試管內(nèi)對革蘭氏黃癬菌、堇色毛癬菌、白色念珠菌等多種致病真菌均呈較顯著的抗菌作用，體外抑菌試驗證明，合成大蒜新素對白色念珠菌的抑菌濃度為1-125mcg/ml,對紅色隱球菌的抑菌濃度小于0.05-1.0mcg/ml，對隱球菌的抑菌濃度為3.2-125mcg/ml 。天然大蒜新素的抑菌效果與前者相似。大蒜油抑制霉菌的最低濃度有效值為1mcg/ml其抑菌力大致可與二性霉素B相當(dāng)，而毒性則遠(yuǎn)比二性霉毒B為低。0.1%的大蒜注射對羌蟲熱立克次體也有明業(yè)的殺滅作用。
大蒜辣素抗菌作用原理可能是其分子中的氧原子與半胱氨酸結(jié)合，使之不能轉(zhuǎn)變?yōu)殡装彼幔瑥亩绊懥思?xì)菌體內(nèi)重的氧化還原反應(yīng)的進(jìn)行。
大蒜辣素對兔、大鼠感染性及無菌性創(chuàng)傷均有治療作用。對感染性創(chuàng)傷，可使創(chuàng)面灰色變?yōu)槊倒迳摤F(xiàn)象消除，氣味消失，上皮廣泛增生。
（2）抗原蟲和抗滴蟲作用：阿米巴原蟲與5%-15%大蒜水浸混懸液直接接觸后立即失去活力。用直接接觸法和重蒸法實(shí)驗說明，純大蒜汁在試管內(nèi)于15-25分鐘，其揮發(fā)性成分約在90-180分鐘內(nèi)可全部殺死滴蟲。0.5%大蒜濾液5分鐘后即可使陰道滴蟲失去活力。
（3）助消化：大蒜口服，可刺激食欲，通過直接刺激胃黏膜及反射性地引起胃液分泌增加，胃腸蠕動增強(qiáng)。
（4）抗炎：大蒜制菌素對大鼠由甲醛引起的炎癥有抑制作用。
（5）抗腫瘤作用：大蒜液用大蒜粗提物對大鼠腹水肉瘤MIK-III及小鼠艾氏腹水癌的癌細(xì)胞具有抗有絲分裂作用。體外試驗證明，大蒜液的抗癌作用可能主要是由于它們間接或直接損傷癌細(xì)胞的遺傳物質(zhì)的載體——染色體的結(jié)構(gòu)。由于染色體的退行性改變從而導(dǎo)致了癌細(xì)胞核的退行性改變，最終引起癌細(xì)胞死亡。人工合成的大蒜油比較，在抑制癌細(xì)胞有絲分裂導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡率增高方面明顯而穩(wěn)定的效果。故初步認(rèn)為，大蒜液的抗癌成分可能主要是二烯丙基硫代磺酸酯。天然蒜油（自大蒜中提取的大蒜油）對肝癌腹水型從實(shí)體型兩種病株有顯著延長小鼠生命作用，腹腔或瘤體內(nèi)注射50-100ml/kg，對動物多種實(shí)體肉瘤均有顯著抑制作用，抑制率為40%-50%。人工合成蒜油注射液對網(wǎng)織細(xì)胞癌有明顯抑制作用，其療效接近消癌芥。經(jīng)天然蒜油治療的小鼠肉癌切片鏡檢發(fā)現(xiàn)對細(xì)胞分裂有抑制作用。各種大蒜制劑對宮頸癌U14、小鼠黑色素及大鼠W-256的敏感性均低，實(shí)驗表明，大蒜制劑與5-Fu、環(huán)磷酰胺合用時不能增加二者的抗癌效果。飼以鮮大蒜之雌性C3H/HeI小鼠，可完全抑制其乳腺癌的發(fā)生，大蒜辣素可能是其活性成分。
（6）對心血管的作用：臨床觀察114例高血壓和動脈粥樣硬化患者，大蒜有顯著的改善作用使收縮壓下降1.1-4.4kpa，舒張壓下降0.5-2.7 kpa，其降壓作用不被切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)或注射阿托品陰斷。麻醉兔、犬靜注大蒜浸劑、麻醉貓靜注大蒜提取液0.05g/kg(相當(dāng)于0.2g大蒜)均有降壓作用.對實(shí)驗性高血壓大,可使收縮壓降低。
（7）對血脂的影響：給飼以膽固醇兔同時每天灌大蒜油（相當(dāng)生藥1g/kg）共16周，結(jié)果表明，可明顯抑制血清總膽固醇，游離和酯化膽固醇進(jìn)行性升高，使游離膽固醇/酯化膽固醇的比值提高，并可顯著降低主動脈和肝臟的膽固醇含量，顯著抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，對由膽固醇引起的動脈粥硬化兔和大鼠分別灌服大蒜汁10ml/kg、大蒜精油20ml/kg，共16周。亦有明顯降血酯及抑制動脈粥樣硬化斑塊的作用。大鼠灌服大蒜精油20mg/kg,每日1次，服藥55天時，與參照組比較，血清膽固醇明顯下降，甘油三酯雖有下降但不顯著，給實(shí)驗性高膽醇血癥，高血液凝固性和主動脈質(zhì)沉積的兔，每天灌服新鮮的大蒜揮發(fā)油（相當(dāng)于生藥1g/kg），共3個月，可明顯抑制飼膽固醇引起的血清膽固醇和血漿纖維蛋白含量升高，全血凝固時間的縮短及動脈脂質(zhì)量的增加。此外，還能使纖維蛋白溶解活性較正常值增加27.6%。主動脈脂質(zhì)含量亦顯著低于正常值。大蒜精油對實(shí)驗性高脂血癥大鼠的血漿纖維蛋白溶解活性也有增加對進(jìn)“脂肪餐”的健康成人，大蒜汁及大蒜油均能顯著地阻止“脂肪餐”引起的血膽固醇增高。小鼠每日灌服大蒜精油4g/kg，共7-9天，對膽固醇和脂肪酸的合成無明顯影響。初步認(rèn)為，大蒜精油有降低作用，可能主要不是通過抑制膽固醇的脂肪酸的合成。
（8）對免疫功能的影響：大蒜注射液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能亦有明顯的促進(jìn)作用病人用大蒜液治療后，發(fā)現(xiàn)淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化率及玫瑰花結(jié)反應(yīng)均顯著增高。體內(nèi)實(shí)驗證明，大蒜的揮發(fā)性部分能增強(qiáng)小鼠白細(xì)胞吞噬細(xì)菌的能力。因此，大蒜可能對免疫功能有激活作用。
（9）抑制血小板聚集：口服大蒜油，對ADP，膠原、腎上腺素等引起的血小板聚集有抑制作用。口服大蒜也有同樣效果，長期服用，也是防治動脈硬化的方法之一。
（10）降血糖：用大蒜汁喂家兔，能降低血糖，給大鼠喂四氯嘧啶造成糖尿病，服大蒜亦能使動物血糖降低。
（11）其他作用：大蒜乙醇提取物能增強(qiáng)豚鼠離體子宮收縮幅度和頻率，肌張力亦略增加，2mg的大蒜乙醇提取物與0.001單位垂體后葉素的作用相同，此作用可為普魯卡因所拮抗。大蒜提取物亦能增加雌二醇對子宮的興奮作用，如給兔肌注大蒜提取的乙醇和乙酯提取物每只20mg,連用4天，可使尿中17-酮固醇排出量增加。從大蒜提出的蒜制菌素對大鼠甲醛性腳腫脹有抑制作用。
（12）體內(nèi)過程：給小鼠靜注S標(biāo)記的合成大蒜素溶液（0.15%）0.15ml，10分鐘后，測得大蒜素在各組織濃度以肺為最高，以下依次炎心、腸、血液、腦、肌肉、脾及肝。以殺原蟲的作用為指標(biāo)測知大蒜植物殺菌素在內(nèi)服后半小時即出現(xiàn)于血液所破壞，胃液和膽汁可提高其中作用。大蒜素在體內(nèi)代謝很快，靜注入血液10分鐘內(nèi)已大部分變?yōu)樗苄源x產(chǎn)物，很快分布于全身各臟器。最后大部分由尿排出，一部分由糞排出。口服后，各臟器總放射性大多在給藥后4小時達(dá)高峰，8小時含量為高峰的一半。
（13）毒性：用天然或合成大蒜新素給小鼠靜注的LD50為70mg/kg，口服為600mg/kg，用大蒜油給小鼠靜注的LD50為134.9mg/kg，兔注射0.15%大蒜素3ml/kg，每天2次，連續(xù)注射幾周后處死，未觀察到對肝、脾、腎上腺、肺等器官的病理改變。