青霉素為廣譜抗生素，只對多數革蘭氏陽性菌、部分革蘭氏陽性球菌、螺旋體、放線菌等有強大的作用，對革蘭氏陰性菌如大腸桿菌、沙門氏菌等作用很弱，對結核桿菌、病毒等無效，對耐藥的金葡菌也無效。對生長旺盛的敏感菌作用強大。如果使用3-5天仍無效，要考慮換藥。

 

二、適當的用藥間隔和療程

 

　　青霉素在生物體內經過3-4小時約90%已排泄，6小時血藥濃度明顯降低。而細菌受到青霉素的沖擊后再生只需3-4小時不接觸藥物，而重新繁殖的細菌易產生耐藥性，所以青霉素每日應使用2-3次，連續使用3-5天，在癥狀消失后再鞏固用藥1-2天。

 

三、恰當的給藥途徑

 

　　青霉素鉀（鈉）不耐藥，內服易被胃酸消化酶破壞，僅有少量吸收，一般達不到血藥濃度，故不宜內服，又因為其水溶液極不穩定，放置時間越長分解越多，一般不飲水。最佳的給藥途徑是肌肉注射或靜脈滴注，有些疾病治療，比如創傷（化膿期）蜂窩組織炎和腐蹄病等，必須采用局部用藥和全身給藥相結合。

 

四、合理的聯合用藥

 

　　⑴青霉素與氨基糖菌類抗生素可協同作用，如鏈霉素、慶大霉素等。⑵青霉素與丙磺舒、水楊酸類有協同作用。⑶作用于繁殖期的青霉素與抑菌劑如四環素、大環內酯類有協同作用。⑷青霉素在近中性溶液中較為穩定，應用時最好用注射用水或生理鹽水溶解，現配現用，絕對不能與維生素C、維生素B、碳酸氫鈉、阿托品、鹽酸、肝素、去甲腎上腺素等混合使用，以免產生混濁，降低效價。