頭孢菌素類藥物屬于β-內酰胺類抗菌藥物,具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點。
根據抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩定性、腎毒性的不同,分為五代。今天我們就來匯總一下各代頭孢菌素的特點、常見藥物用法及各代藥物之間的區別:
第一代頭孢菌素
代表藥物:頭孢唑林、頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢硫脒。
作用:對革蘭陽性菌感染,包括耐藥金黃色葡萄球菌及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。
治療疾病:主要用于敏感菌引起的上下呼吸道、泌尿道、心內膜、骨、關節和皮膚軟組織感染等。
第二代頭孢菌素
代表藥物:頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛、頭孢丙烯、頭孢呋辛酯。
作用:對革蘭陰性菌、陽性球菌等有較強的抗菌作用,故被稱為廣譜抗生素。
治療疾病:常用于治療呼吸道、膽道、腸道、尿路及軟組織、骨關節、盆腔腹腔感染(抗厭氧菌藥合用)。頭孢呋辛也常用于圍手術期預防用藥。
第三代頭孢菌素
代表藥物:頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟酯。
作用:對于重癥耐藥甚至嚴重威脅生命的革蘭陰性桿菌、厭氧菌和革蘭陽性菌有很強的抗菌作用。
治療疾病:臨床上主要用于敏感菌引起的嚴重感染如泌尿系統、呼吸道、皮膚軟組織、骨關節、中樞神經系統、敗血癥等感染。
第四代頭孢菌素
代表藥物:頭孢吡肟、頭孢匹羅。
作用:抗菌作用與第三代相似,但抗菌譜更廣泛。
治療疾病:臨床主要用于多重耐藥革蘭陰性菌所致醫院獲得性感染,重癥監護室患者及免疫缺陷患者感染。
第五代頭孢菌素
代表藥物:頭孢洛林酯、頭孢吡普。
作用:對革蘭陽性菌強于前四代,尤其對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MASR)最為有效,對革蘭陰性菌與四代類似,對耐藥株有效,對β-內酰胺酶的抵抗力很高,無腎毒性。
治療疾病:目前,臨床上批準用于治療社區獲得性肺炎及復雜性皮膚和皮膚組織感染,包括 MRSA。
區別
區別一:抗菌譜不同
第一代頭孢抗菌譜最窄,僅覆蓋革蘭陽性和部分革蘭陰性菌;到二代、三代逐漸拓展,五代最廣覆蓋革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及MRSA。
區別二:對β-內酰胺酶的穩定性
第五代(很穩定)= 第四代(很穩定)> 第三代(高度穩定)> 第二代(較穩定)> 第一代(不穩定)
區別三:腎毒性不同
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